Типичные и атипичные нейролептики: список лучших, классификация

Антипсихотические препараты, или антипсихотики, — психотропные препараты, предназначенные в основном для терапии психотических расстройств; их традиционное название — нейролептики.

Действие нейролептиков и их классификация

Основной целью этих препаратов является борьба с психозом, нейролептики, в связи с этим имеют так же второе название – антипсихотики. До того, как психиатрия стала широко использовать нейролептики в своей деятельности, имели место быть такие ядовитые и действительно наркотические вещества как бром и литий. Открытый в прошлом веке Аминазин стал новым этапом развития всей науки изучающей психические состояния человека. После открытия нейролептической группы методы терапии стали более щадящими, а продолжительность ремиссий увеличилась.

Фармакокинетика

Для большинства нейролептиков характерна быстрая всасываемость при пероральном приёме. Ещё одна важная особенность антипсихотиков — непредсказуемая биодоступность (около 30—60%), обусловленная пресистемным метаболизмом (частичной биотрансформацией в печени, кишечнике) и/или снижением моторики желудочно-кишечного тракта, которое вызывают антипсихотики с холинолитическим действием[1].

Когда антипсихотики вводятся внутримышечно, их биодоступность увеличивается в 10—40 раз по сравнению с пероральным введением, но тоже является непредсказуемой (из-за преципитации в мышце)[1].

Антипсихотики легко связываются с белками (на 90—95% процентов). Они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, через плаценту; накапливаются в тканях мозга, лёгких, других хорошо васкуляризованных органов[1]. У большинства нейролептиков объём распределения очень высок — от 13 до 30 л/кг; иными словами, эти препараты накапливаются в тканях и органах в гораздо более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Например, содержание аминазина в мозге в 4—5 раз выше, чем в плазме крови, содержание галоперидола — в 10 раз, клозапина — в 12—50 раз выше, чем его концентрация в плазме крови[64].

Нейролептики легко проникают через плаценту и благодаря этому при приёме их во время беременности в высоких дозах могут обусловливать развитие экстрапирамидных нарушений у новорождённых[64].

Подвергаются биотрансформации (окислению, деметилированию, гидроксилированию, конъюгации с глюкуроновой кислотой и дегалогенизированию[64]) в печени, лёгких, мозге, почках, кишечнике с образованием активных и неактивных метаболитов[1]. В частности, аминазин потенциально может образовывать до 168 метаболитов; из них 70 были обнаружены у человека, однако лишь 10—12 из этих метаболитов определяются в организме в значительных количествах. Метаболиты галоперидола неактивны (что отличает его от других нейролептиков), кроме одного метаболита, который в результате своей биотрансформации может снова превращаться в галоперидол[64].

Читайте также:  СК опубликовал советы по распознаванию у детей склонности к суициду

У одних нейролептиков (аминазин) зависимость между суточной дозой и концентрацией препарата в плазме крови выражена слабо, у других (галоперидол, клозапин) проявляется линейная корреляция между этими показателями. У разных пациентов концентрация антипсихотиков в плазме крови может быть разной при одинаковой дозе[64]. На скорость метаболизма и объём распределения антипсихотиков влияют пол, возраст, масса тела, курение[1]. Между концентрацией нейролептиков в плазме и их терапевтическим эффектом тоже нет прямой зависимости, прямая зависимость выявлена только между максимальным содержанием нейролептиков в плазме и их периферическими эффектами, такими как блокада периферических адренергических и холинергических рецепторов (что сказывается на пульсе, размере зрачков, секреции слюны, возникновении ортостатической гипотензии и др.), характерными для многих нейролептиков[64].

Антипсихотики выводятся почками и с желчью главным образом в виде неактивных метаболитов[1]. Период полувыведения у большинства типичных нейролептиков в среднем составляет 20—40 часов. При этом период полувыведения галоперидола может удлиняться с 18 часов при однократном приёме до 70 часов и более при курсовом лечении. Для пролонгированных форм нейролептиков характерны ещё более длительные периоды полувыведения — порядка 4—20 дней, обусловленные их замедленным всасыванием и элиминацией. Например, период полувыведения флуфеназина гидрохлорида приблизительно равен 20 часам, а период полувыведения его депо-формы энантата — 2—3 дням, период полувыведения депо-формы деконоата составляет до 18—21 дня. Вследствие этого высока и продолжительность нейролептического действия нейролептиков-пролонгов: она составляет от 1,5 до 4 недель для разных препаратов[64].

Из-за высокого сродства нейролептиков к белкам тканей, в том числе центральных структур, и по причине большого объёма распределения нейролептики элиминируются из крови гораздо быстрее, чем из ЦНС. Метаболиты некоторых нейролептиков обнаруживаются в моче на протяжении нескольких месяцев после отмены препарата[64].

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков

Большинство нейролептиков имеют один антипсихологический эффект, но достигается он различными способами, так как каждый препарат воздействует на определённую часть мозга:

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков
  1. Мезолимбический способ снижает передачу нервного импульса при приеме препаратов и снимает такие ярко выраженные симптомы, как галлюцинации и бред.
  2. Мезокортикальный способ, направленный на снижение передачи импульсов головного мозга, которые приводят к шизофрении. Данный способ хоть и эффективный, но используется он в исключительных случаях, так как воздействие на мозг подобным образом приводит к нарушению его функционирования. Кроме того, следует учесть, что данный процесс является необратимым и отмена нейролептиков на ситуацию никаким образом не повлияет.
  3. Нигростириарный способ блокирует некоторые рецепторы для предотвращения либо остановки дистонии и акатизии.
  4. Тубероинфундибулярный способ приводит к активизации импульсов через лимбический путь, что, в свою очередь, способно разблокировать некоторые рецепторы для лечения половой дисфункции, невралгии и патологического бесплодия, вызывного на нервной почве.
Читайте также:  Безответная любовь - что делать отверженному

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков

Что касается фармакологического действия, то большинство нейролептиков оказывает раздражающее действие на ткани головного мозга. Также прием нейролептиков различных групп негативно сказывается на коже и проявляется внешне, вызывая у больного кожный дерматит.

При приеме нейролептиков врач и пациент ожидают значительное облегчение, наблюдается уменьшение проявления психического либо невралгического заболевания, но в то же время пациент подвержен множеству побочных эффектов, которые следует учесть.

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков

Способы использования

Медикаменты группы производят в виде разных фармакологических форм, поэтому применяют антипсихотики разными способами:

  • быстрым введением – доза доводится до оптимума в течение пары дней и поддерживается на этом уровне до конца терапии;
  • постепенным наращиванием концентрации препарата;
  • зигзагообразным приемом – сначала дают ударную дозу, потом сводят ее к минимуму, а затем – вновь ударную и к минимуму, так весь курс;
  • введение с интервалами – паузы между приемом препаратов составляют 5-6 суток;
  • шоковая терапия – два раза в неделю – сверхударные дозы, достигающие эффекта химического шока с прекращением психоза;
  • последовательное (альтернативное) введение.

Прием нейролептиков коррелируется препаратами других фрамгрупп. Например, антидепрессанты и антипсихотики взаимно усиливают друг друга. Есть и другие нежелательные комбинации: прием нейролептиков и бензодиазепинов угнетает дыхание, сочетание с антигистаминами блокирует деятельность ЦНС, инсулин и алкоголь инактивируют нейролептики, антибиотики обладают способностью токсически влиять на печень.

Курс терапии рассчитывает врач. Седативные антипсихотики последнего поколения принимают шестинедельными сериями, действие других может требоваться всю жизнь. При прекращении курса лечения требуется особая осторожность: отмена нейролептиков может спровоцировать ухудшение состояния пациента. Купируется такое состояние не менее чем через две недели, часто с помощью дополнительного приема транквилизаторов.

Читайте также:  Лечение сексуальных расстройств при шизофрении в Саратове

Список

Список антипсихотических препаратов многообразен. Оптимальный нейролептик врач клиники психиатрии Юсуповской больницы подбирает индивидуально для каждого пациента, в зависимости от диагноза, возраста, состояния здоровья и наличия сопутствующих заболеваний.

Типичными нейролептиками являются такие препараты:

  • Хлорпромазин;
  • Молиндон;
  • Галоперидол;
  • Тиоридазин и пр.

К самым популярным современным нейролептикам, без побочных эффектов относятся:

  • Трифтазин;
  • Флуфеназин;
  • Кветиапин;
  • Левомепромазин;
  • Флюанксол;
  • Абилифай.

Список нейролептиков, отпускаемых без рецепта:

  • Арипризол;
  • Этаперазин;
  • Хлорпротиксен;
  • Оланзапин;
  • Сердолект.

Атипичные нейролептики: список самых безопасных и эффективных препаратов нового поколения:

  • Солиан;
  • Сертиндол;
  • Клозапин;
  • Лаквель;
  • Депрал;
  • Зелдокс;
  • Бетамакс;
  • Просульпин;
  • Лимипранил и др.

Константин Юрьевич Казанцев

Невролог, ведущий специалист отделения неврологии

Побочные эффекты препаратов

Неправильный прием нейролептиков без рецепта — основной провокатор возникновения побочек. Длительный прием иногда провоцирует расстройства, представленные в списке:

  • Нервозы мышц, вызывающие спонтанные резкие движения в различные стороны. Ускорение движения. Успокаиванию этого состояния помогают дополнительные препараты — транквилизаторы. Из списка возникает чаще всего;
  • Расстройство нервных окончаний мышц лица. Это вызывает непроизвольное движение глаз и мышечных структур лица, из-за чего человек гримасничает. Чем опасен подобный процесс? Выражение лица может не вернуться к нормальному состоянию, после чего остаться у пациента до смерти. Побочный эффект характерен типичным нейролептикам без рецепта;
  • Интенсивное лечение нейролептиками без рецепта развивает или усугубляет депрессию из-за воздействия на нервную систему. Депрессия снижает получаемое лечение, ослабляет эффект снотворного;
  • Противо психотропные препараты оказывают влияние на ЖКТ, из-за чего возникают соответствующие побочные эффекты — изжога, тошнота.
  • Некоторые вещества в составе оказывают отрицательное воздействие на органы зрения при передозировке.
PAPATOR - медицинский журнал о здоровье