Нестероидные противовоспалительные препараты

Новое поколение научных открытий в биохимии разработало инновационные нестероидные противовоспалительные препараты, отличающиеся от стероидных меньшим количеством побочных эффектов и большей избирательностью, относительно блокировки нужных ферментов в организме. Список лекарств, приведенный в обзоре, охватывает самые эффективные средства на сегодняшний день.

НВП гели в основном создаются на основе мелоксикама, снимающего боль и воспаления в суставах при растяжениях и вывихах, а также при хронических заболеваниях хрящевой ткани. Несмотря на наружное применение, компоненты гелей также проникают в ткани и имеют побочные эффекты, поэтому злоупотребление ими возбуждает побочные эффекты в виде аллергических реакций на коже, бронхиальных осложнений и патологий ЖКТ.

Амелотекс

Гель для наружного применения, снимающий воспаления с суставных тканей, мышц и связок. Имеет высокое проникающее свойство, поэтому не следует его использовать чрезмерно, особенно людям, страдающим бронхиальной астмой, болезнями почек и печени. Также запрещен к приему беременными и детьми до 18 лет.

Неселективное средство, воздействует на слизистую ЖКТ. Использовать умеренно, относясь внимательно к реакции организма на компоненты. При первых расстройствах желудка, тошноте, изжоге, рвоте прекратить применение. Пациентам, склонным к частым кровотечениям и нестабильным АД – противопоказано. Не использовать беременным и детям до 18 лет.

Нимид

Назначают при болях в мышцах и суставах. Гель снимает воспаление, имеет охлаждающий эффект, избавляет от утренней скованности. Не использовать больным астмой и различными кожными заболеваниями. Противопоказан беременным и детям до 12 лет.

Нимулид

Наносят на кожу в местах поражения воспалением и болью. Назначают при болезнях суставов и скелета в качестве обезболивающего, успокаивающего средства. Нельзя наносить на открытые раны, слизистые оболочки, на кожу, пораженную дерматитов. Беременным, детям и пожилым – противопоказано.

Механизм действия и фармакологические эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов

Механизм действия ННА сложен. Важное значение имеют подавление активности химических веществ, высвобождаемых из поврежденных или вовлеченных в воспалительный процесс структур: прежде всего изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ), конвергирующих арахидоновую кислоту в простагландины, а также бради-кинина, серотонина, ацетилхолина, калли-дина, вещества Р, ионов калия и водорода, возбуждающих ноцицепторы, что ведет к возникновению болевых ощущений. Показано, что простагландины принимают участие в регуляции микрогемодинамики, в частности в регуляции кровообращения во внутренних органах, особенно в почках, влияя, таким образом, на их функциональное состояние.

Известно о существовании двух вариантов фермента ЦОГ — ЦОГ1 и ЦОГ2. Первый из них содержится в тканях постоянно, второй — провоспалительный изофермент, который индуцируется в зоне воспаления в процессе развития этого патологического процесса. Индукции ЦОГ2 может способствовать накопление эндотоксинов, митогенов и цитокинов. Физиологическое значение ЦОГ неоднозначно. Угнетение ННА продукции ЦОГ2 ведет к подавлению воспалительного процесса и при этом способствует уменьшению поступления из зоны воспаления в мозг болевой импульсации, тогда как подавление теми же препаратами (прежде всего ЛС из группы НПВС) активности ЦОГ1 может обусловить нарушение репаративных процессов, в частности, в слизистой желудка. Для уменьшения побочных эффектов, связанных с ингибированием ЦОГ1 были синтезированы селективные ингибиторы ЦОГ2 — целекоксиб и некоторые другие, дающие противовоспалительный эффект с минимальным повреждающим действием на слизистые ЖКТ.

Следует учитывать, что ННА ингибируют брадикининовую систему и другие звенья воспалительного процесса. Уменьшается выраженность раздражения болевых рецепторов. Особое значение в механизме развития основных и побочных эффектов ННА придается торможению синтеза простагландинов. Жаропонижающий эффект ННА объясняется уменьшением пирогенного действия простагландинов на возбудимость терморегуляторного центра гипоталамического отдела промежуточного мозга, а также увеличением теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи и усиленного потоотделения. ННА влияют также на структуры таламуса, что приводит к торможению болевых импульсов в коре мозга. В отличие от наркотических анальгетиков (НА), они не подавляют способность центральной нервной системы (ЦНС) к суммации под-пороговых болевых импульсов.

Особое внимание привлекает к себе действие ННА на свертывающую и противо-свертывающую системы крови, их антиагрегационное действие, так как ННА способны увеличивать фибринолитическую активность и при этом уменьшать вязкость крови и улучшать микроциркуляцию. Поэтому некоторые ННА применяются для профилактики тромбообразования. Их не следует назначать при наличии склонности к кровотечениям. Наибольшей способностью тормозить агрегацию тромбоцитов обладает ацетилсалициловая кислота. Это ее свойство может проявиться после первого приема препарата. Фибринолитическая активность ацетилсалициловой кислоты доказана при ее приеме в дозе 60 мг 3 раза в сутки. Остальные НПВС характеризуются обратимой антиагрегационной активностью. Неацетилированные салицилаты антиагрегационными свойствами не обладают.

Снижению выраженности боли может способствовать активация фармакологическими препаратами антиноцицептивной системы, которая под влиянием болевого раздражителя продуцирует энкефалины и эндорфины. При этом на уровне задних рогов спинного мозга снижается активность таких возбуждающих ноцицепцию факторов, как глутамат и вещество Р, и уменьшается острота болевых ощущений. Возникающее под влиянием ННА уменьшение выраженности болевых ощущений может снижать обусловленное болью психическое напряжение пациента и нормализовать состояние эмоциональной сферы.

Показания и противопоказания

НПВС, как и другие медикаменты должен назначать врач при наличии показаний. Перед их использованием нужно внимательно изучить перечень противопоказаний и убедиться в их отсутствии.

Когда показаны НПВС

Основное показание к применению данных препаратов при остеохондрозе – наличие болевого синдрома. НПВС могут применяться вне зависимости от стадии остеохондроза и наличия других симптомов.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препараты из группы НПВС при следующих состояниях:

  1. Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта – эрозивный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. При необходимости нужно отдавать предпочтение селективным НПВС.
  2. Высокий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний – атеросклероз, нарушение свертываемости крови. При необходимости нужно отдавать предпочтение неселективным НПВС (Ибупрофен, Напроксен).
  3. Заболевания печени и почек в стадии декомпенсации.

Кратко про анальгетики

Наркотические и ненаркотические анальгетики – фармакологические препараты, оказывающие преимущественно обезболивающее действие. Врачи и больные преследуют цель подавить неприятные ощущения, не угнетая при этом других видов чувствительности. Однако активные вещества имеют различные точки приложения, что необходимо учитывать при подборе медикаментозной терапии.

Наркотические

Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, омнопон) обладают самыми мощными обезболивающими свойствами. Основной эффект препаратов нередко сочетается с влиянием на психоэмоциональную сферу и сознание, в связи с чем возможно формирование пристрастия (отсюда и название). В основе обезболивания лежат следующие механизмы:

  • имитация действия эндогенных опиоидов путем активации мю-, дельта- и/или каппа-рецепторов
  • блокировка поступления ионов кальция внутрь клеток – нарушение процесса выброса медиаторов боли
  • нарушение анализа болевых импульсов на уровне таламуса и подавление распространение передачи сигнала к коре головного мозга
  • стимуляция выброса биологически активных веществ антиноцицептивной системы (противоболевой) – энкефалины и эндорфины
  • устранение вегетативного и эмоционального компонента

У вас есть вопросы по лечению?

+7 (800) 600 39 60

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Благодаря высокой активности опиоидные анальгетики можно успешно применять для подавления боли при тяжелых травмах, неотложных состояниях (например, инфаркт миокарда) и неизлечимой патологии. Влияние на центральную нервную систему (ЦНС) реализуется в виде эйфории и развитии зависимости при повторном/нерациональном использовании средств. При резком прекращении приема проявляется абстиненция – «синдром отмены» или так называемая «ломка».

Читайте также:  Травма головы (черепно-мозговая травма, ЧМТ)

Даже терапевтические дозы морфина вызывают качественные изменения психики, поэтому они отпускаются исключительно по рецепту врача. Применение опиоидов в больших количествах сопровождается тяжелым угнетением центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, передозировка приводит к смерти.

Наиболее популярным рекреационным аналогом наркотических обезболивающих лекарств является героин.

Ненаркотические (неопиоидные)

Практически каждый человек использовал нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Выделяют следующие группы ненаркотических анальгетиков:

Исходное вещество

Типичный представитель

Салициловая кислота

«Аспирин»

Анилин

«Парацетамол»

Пиразолон

«Анальгин», «Бутадион»

Арилалкановые кислоты

«Диклофенак», «Ибупрофен», «Кеторолак», «Индометацин»

Другие

«Нимесулид», «Мелоксикам», «Мефенамовая кислота», «Целекоксиб»

Обезболивающая активность НПВС значительно ниже, чем у опиоидов, однако их можно свободно приобрести без рецепта врача. При этом спектр клинических эффектов у неопиоидов намного шире, поэтому и показаний больше. В классическом понимании они не влияют на сознание, эмоции, мышление.

Взаимодействие с другими лекарствами

Когда больной получает различные по классификации препараты, нужно знать особенности их взаимодействия. Нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают токсичность дигоксина и некоторых других веществ. Антикоагулянты повышают собственное действие посредством работы нестероидных средств. Опасно смешивать их с диуретиками, потому, что такой симбиоз может возбудить почечную недостаточность. Некоторые ферменты способны ослаблять действие НПВП, что говорит о последующем увеличении дозирования последних. Напротив, бикарбонатом натрия всасывание стремительно усилится в ЖКТ. Наркотические анальгетики и успокоительные вещества повышают обезболивающий эффект. Препараты золота способны усилить противовоспалительное воздействие.

Сопутствующие методы терапии

  1. Медикаментозное лечение при остеохондрозе, кроме нестероидных средств, включает назначение:
    • Хондропротекторов, которые способствуют восстановлению хрящевых и костных тканей;
    • Согревающих средств наружного применения в виде кремов мазей или гелей, таких, как капоциновые (перцовые) или содержащие органические яды (пчелиный, змеиный), снимающих воспаления, усиливающих циркуляцию крови, способствующих регенерации тканей, снимающих спастические состояния мышц;
    • Миорелаксантов, в сложных случаях мышечных спазмов спины.
  1. Методы народной медицины, с применением трав и других натуральных ингредиентов которые являются аналогами медикаментов по всем причисленным направлениям. Такие методы оказывают медленное воздействие и терапия требует времени, но результаты более устойчивые;
  2. Физиотерапия, включающая такие методы, как аппаратный массаж, магнитотерапия, лечение ультразвуком;
  3. Массажные процедуры и мануальная терапия, иглотерапия;
  4. Лечебная физкультура и восстановительная гимнастика;
  5. Оперативное вмешательство в случаях, когда от позвоночных грыж или смещения позвонков не удается избавиться консервативными методами.
Сопутствующие методы терапии

Все методы немедикаментозного, консервативного воздействия направлены на создание прочного мышечного каркаса позвоночника, наличие которого – основной признак здоровой спины.

Нестероидные средства помогают ускорить переход другим видам терапии.

Хондропротекторы

Цель этого ряда медицинских препаратов в терапевтической схеме при болезнях суставов – улучшение состояния хрящевой ткани и эластичности.

Некоторые хондропротекторы помогают купировать воспаление. Но их использование рекомендовано только как вспомогательная терапия, поскольку прием хондропротекторов не заменит лечение НПВС или глюкокортикоидами.

Эффект применения хондропротекторов наступает не сразу, а курс лечения должен быть длительным 4-6 месяцев.

Список хондпротекторов:

  • Мукосат;
  • Мовекс;
  • Артифлекс Хондро;
  • Сингиал;
  • Терафлекс Адванс;
  • Алфлутоп и др.

Особенности и преимущества препаратов последнего поколения

Хотя препараты группы НПВС – это лекарства, рассчитанные на краткосрочное применение, иногда клиническая симптоматика, в том числе рецидивирующий характер течения патологии, заставляет принимать медикаменты длительно время (например, лечение остеохондроза).

Этот недостаток послужил триггером для создания НПВП нового поколения. К ним относятся блокаторы только фермента воспаления ЦОГ-2 без влияния на фермент защиты ЦОГ-1. Задача отсутствия ульцерогенности была решена в полном объеме, но появился другой негативный побочный фактор – риск тромбоза. Поэтому клинические фармакологи продолжают работать над расширением списка НПВС нового поколения, которые справятся и с этой задачей. Одномоментно следует сделать более демократичной и цену таких препаратов, сделав НПВС доступными для большинства населения страны.

НПВС последнего поколения действуют избирательно, побочные эффекты от приема лекарств сведены к минимуму, но, если пациент одновременно принимает ноотропы нового поколения

Читайте также:  Головокружение при ВСД – характер вертиго и способы лечения

, список лекарств следует показать врачу.

Особенности и преимущества препаратов последнего поколения

Некоторые нельзя комбинировать. Наиболее популярны и эффективны нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: Мовалис, Денебол, Ксефокам, Целекоксиб, Нимесулид.

  1. Мовалис (Мелоксикам). Препарат с ярко выраженными жаропонижающими свойствами, способен одновременно обезболить и купировать воспаление. Основным преимуществом является возможность использовать средство в течение длительного времени. Выпускается Мовалис (Мелоксикам) в виде раствора для внутримышечных инъекций, таблетках, суппозиториях и линиментах. Таблетки очень удобны пролонгированным действия, достаточно одной на прием/сутки. Цена – 650 рублей.
  2. Рофекоксиб (Денебол). Лекарство, прежде всего, устраняет боль, параллельно купирует, воспаление, пастозность тканей. Рекомендован Денебол при бурсите, полиартрите разной этиологии, в том числе и ревматоидном, посттравматическом состоянии. Не подходит для пациентов с болезнями сердца и сосудов, почек и мочевыводящей системы, беременным женщинам, детям младше 12.
  3. Ксефокам. НПВП, созданный на основе Лорноксикама с высокой способностью к купированию болевого синдрома (практически соответствует силе Морфина, но не вызывает зависимости), не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Стоит 350 рублей.
  4. Целекоксиб. НПВС, которое значительно облегчает состояние пациента при остеохондрозе, артрозе, других соматических патологиях, относится к комбинированным ЦРГ: хорошо купирует болевой синдром, эффективно убирает воспаление. Цена 400 рублей.
  5. Нимесулид. Селективно влияет на воспаление, убирает боль в спине, суставах при вертеброгенном генезе, гиперемию, пастозность, балансирует гипертермию. Использование Нимесулида улучшает подвижность суставов. Используется в таблетках и в виде линимента на воспаленную область. Стоит 120 рублей.

В случае необходимости длительного приема медикаментов, купирующих боль, температуру или воспаление, нестероидные противовоспалительные препараты – лучший вариант решения проблемы. Единственный минус – дороговизна средств.

Какое средство от боли в суставах купить

1. Препарат, который врачи назначают чаще всего при болях в суставах – Диклофенак Натрия, т.к. лекарство имеет сбалансированный, болеутоляющий эффект.

2. Если мучают сильные боли, то справиться с ними сможет Кеторолак. Лекарство относится к сильнодействующим.

3. Препарат, который отлично справится с воспалениями – Индометацин. Медикамент в первую очередь оказывает противовоспалительный эффект, а затем анальгезирующий.

4. Комбинированный эффект от применения имеет Теноксикам. К тому же лекарство разрешено для длительного применения.

5. Если необходим препарат, который не только уменьшит боль, но и повысит подвижность в суставах, то лучше приобрести Хондроксид. Лекарство способствует регенерации хрящевой ткани, а также нормализует обменные процессы в ней.

6. Медикамент, который повышает эластичность, восполняет недостаток глюкозамина (естественного компонента хряща) и восстанавливает функцию суставов – Дона.

7. Терафлекс имеет комбинированный состав из 2 главных компонентов: глюкозамин и хондроитин сульфат, благодаря этому эффективность от приема значительно выше.

8. Если необходим мощный препарат, который через полчаса снимет боль в суставах и уменьшит воспаление, то лучше купить Дексалгин.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в разных лекарственных формах, существуют мази с НПВС, таблетки, ректальные свечи, уколы. В зависимости от формы выпуска, отличаются методы применения лекарства и болезнь, для борьбы с которой он предназначен.

Однако есть черта, которая их объединяет – высокая степень всасываемости. Нестероидные мази отлично проникают в суставные ткани, быстро оказывая целебный эффект. Если пациент вынужден пользоваться суппозиториями, противовоспалительными свечами, они также очень быстро всасывают в области прямой кишки. То же касается таблеток, которые быстро растворяются в желудочно-кишечном тракте.

Но НПВС могут и негативно влиять на лечение, благодаря высокому уровню всасываемости. Проявляется это в том, что они вытесняют другие лекарственные средства и об этом нужно помнить.

PAPATOR - медицинский журнал о здоровье